C’est au début du XIXème siècle que commencèrent les principales recherches autour de ce cannabinoïde prépondérant au sein des plantes de cannabis.
Le CBD a été identifié dans un extrait de marijuana par une équipe de chercheurs du département de chimie de l’Université de l’Illinois. Cette découverte a été documentée par Roger Adams en 1939.
Il faut attendre 1963 et les travaux de Lumir Hanus et Raphaël Mechoulam, de l’Université Hébraïque de Jérusalem, pour connaître la structure chimique du CBD. À la suite de cette étude, Raphaël Mechoulam et Yechiel Gaoni ont découvert et isolé en 1964 le composant le plus célèbre de la marijuana : le THC (tétrahydrocannabinol).
Cette découverte constitue le point de départ de nombreuses recherches et avancées dans le domaine médical. Les expériences ont démontré le rôle positif du CBD quant aux symptômes liés à l’insomnie et à l’épilepsie, pour ne citer qu’eux, et ont attiré l’attention de nombreux chercheurs sur le potentiel thérapeutique de la marijuana. De plus, en 1988, la découverte du système endocannabinoïde du corps humain a ouvert de nouveaux horizons aux chercheurs.
En 1998, le ministère de l’intérieur britannique a délivré une licence à la société pharmaceutique GW Pharmaceuticals, fondée par le Dr Geoffrey Guy, afin de permettre d’effectuer les recherches pertinentes quant à l'utilisation du cannabis comme médicament.
Depuis sa découverte, le CBD est l’objet d’études et de recherches afin de mieux cerner ses bénéfices pour la santé. Les changements légaux qu’opèrent de nombreux pays vis-à-vis du cannabis se fondent sur ces études.