Agli inizi del secolo XIX hanno avuto inizio importanti ricerche, che hanno promosso le prime scoperte e progressi di questo cannabinoide predominante nelle piante di cannabis.
Un team di ricercatori del Dipartimento di Chimica dell'Università dell'Illinois è riuscito a isolare per la prima volta il CBD a partire da un estratto di marijuana. Questa scoperta è stata approfondita nel 1939 da Roger Adams.
È stato solo nel 1963 che Lumir Hanus e Raphael Mechoulam, dell'Università ebrea di Gerusalemme, hanno svolto un nuovo studio molto più esteso e dettagliato, in cui si è rivelata la struttura chimica del CBD. Questo studio ha consentito, nel 1964, a Raphael Mechoulam e Yechiel Gaoni di scoprire e isolare per la prima volta il componente più famoso della marijuana: il THC (tetraidrocannabinolo)
Da questa grande scoperta, si sono succeduti progressi con estensioni delle ricerche e delle prove associate all'area medica. I trial dimostravano che, dopo la somministrazione di questo composto (CBD), si riusciva a ridurre, bloccare o migliorare i sintomi di diversi disturbi come l'insonnia o l'epilessia, tra l'altro, ottenendo che gli esperti considerassero il potenziale terapeutico della marijuana. Nel 1988 si scopre il sistema endocannabinoide del corpo umano ampliando queste aree di studio.
Nel 1998, il Ministero dell'Interno britannico emette una licenza alla compagnia farmaceutica GW Pharmaceuticals, fondata dal Dr. Geoffrey Guy, per avviare le ricerche degli usi della cannabis come medicamento.
Dalla scoperta del CBD fino a oggi si continua a studiare e approfondire i suoi potenziali benefici. Ciò ha creato un vincolo tra la cannabis e la sua legalità, essendo sempre maggiore il numero di paesi che ne consentono l'uso e il consumo.